Thuốc kháng estrogen: mô tả, ứng dụng

Estrogen ức chế là các hợp chất hóa học khóa hoạt động của estrogen. thuốc antiestrogen được sử dụng trong điều trị các bệnh khác nhau. Chúng được sử dụng rộng rãi để điều trị bệnh ung thư vú của các quá trình ức chế sự phát triển khối u hoặc phòng ngừa tái phát. Như là trường hợp với các thuốc khác tương tác với các hormon trong cơ thể, các loại thuốc này nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế.

Lợi ích và tác hại của estrogen

Estrogen, hoặc một hormone steroid được tổng hợp chủ yếu bởi buồng trứng. Nó ảnh hưởng đến một số quá trình của cơ thể. Phụ nữ mang thai tuổi có mức cao nhất của các hoóc môn tự nhiên. Một số tiền quá, tuy nhiên, có thể gây ra một hội chứng được gọi là hyperestrogenia. Căn bệnh này có thể dẫn đến quá trình bệnh ung thư ở vú và ung thư nội mạc tử cung. thuốc kháng estrogen và thuốc chẹn estrogen và chất ức chế aromatase nó có thể sửa chữa tất cả mọi thứ. Những loại thuốc này, tuy nhiên, có tác động tích cực và tiêu cực đối với phụ nữ và nam giới.

Các loại estrogen-blockers và việc sử dụng chúng

Có một số các loại estrogen-blockers. Các chất ức chế aromatase thực sự chặn việc sản xuất estrogen. điều biến Selective estrogen receptor, chẳng hạn như "Tamoxifen" "Clomiphene", được thiết kế để chặn các thụ thể estrogen, và hành xử khác nhau đối với các loại vải. Antiestrogens cũng chặn các thụ thể estrogen.

Antiestrogens ngăn chặn sự chuyển đổi testosterone để estradiol và hormone estrogen chấm dứt hoạt động hoặc bị chặn.

Trong điều trị ung thư, loại thuốc này được sử dụng để làm chậm sự phát triển của khối u. Trong trường hợp này, chọn lọc điều biến thụ thể estrogen có thể được nhắm mục tiêu đến các thụ thể estrogen cụ thể. Blockers, bao gồm "Clomiphene" cũng đôi khi được dùng trong điều trị vô sinh, họ có thể giúp một số phụ nữ gặp khó khăn trong việc mang thai. Những loại thuốc này cũng được sử dụng bởi một số bác sĩ trong việc điều trị trẻ em bị chậm dậy thì cho đến khi họ đủ tuổi.

Trong số bodybuilders nó đã sử dụng estrogen-blockers do hiệu ứng estrogen của mức độ testosterone trong cơ thể. Testosterone là một tiền chất của estrogen, chất ức chế aromatase có thể được sử dụng để ngăn chặn sự hình thành của cơ dư thừa khối lượng của estrogen, duy trì mức thấp trong cơ thể. Thực tiễn này đã thu hút được nhiều người, đặc biệt là khi thuốc kháng estrogen được sử dụng chủ yếu cho mục đích thẩm mỹ. Trong trường hợp này, người đang sử dụng máy tính bảng và bổ sung dinh dưỡng mà không cần sự giám sát y tế.

tác dụng phụ

Có tác dụng phụ của thuốc kháng estrogen. Họ có thể gây chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi, cơn nóng bừng và bối rối. Chỉ nội tiết có thể xác định liều lượng thích hợp cho bệnh nhân tùy thuộc vào tình hình, và một ngưỡng chấp nhận được phản ứng phụ. Các nội tiết cũng có thể quy định xét nghiệm máu thường xuyên cho nồng độ hormon khi đánh giá sức khỏe tổng quát của bệnh nhân để xác nhận rằng việc sử dụng thuốc kháng estrogen là an toàn và chức năng cho bệnh nhân.

xử lý đàn ông

Với tuổi tác, nam hàm lượng testosterone giảm. Tuy nhiên, nếu testosterone bị giảm một cách nhanh chóng hoặc rất nhiều, nó có thể dẫn đến sự phát triển của thiểu năng sinh dục. Trạng thái này được đặc trưng bởi sự bất lực của cơ thể để sản xuất hormone quan trọng này, có thể gây ra một loạt các triệu chứng, bao gồm:

• mất ham muốn tình dục;
• giảm sản xuất và chất lượng của tinh trùng;
• rối loạn chức năng cương dương;
• mệt mỏi.

Nếu chúng ta nói về estrogen, điều đầu tiên mọi người nghĩ rằng đó là một nội tiết tố nữ, nhưng sự hiện diện của nó đảm bảo rằng cơ thể nam giới có hoạt động bình. Có ba loại estrogen: estriol, estrone và estradiol. Estradiol - là hình thức chính của estrogen hoạt động ở nam giới. Nó đóng một vai trò quan trọng trong việc duy trì chức năng của các khớp nam và mô não. thuốc antiestrogen cũng cho phép tinh trùng để phát triển đúng cách.

Nội tiết tố mất cân bằng - nâng cao mức độ estrogen và giảm testosterone - tạo ra vấn đề. Quá nhiều estrogen trong cơ thể nam giới có thể dẫn đến:

• gynecomastia (sự phát triển quá mức của các mô vú);
• các vấn đề về tim mạch;
• tăng nguy cơ đột quỵ;
• tăng cân;
• Vấn đề với tuyến tiền liệt.

Bạn có thể mất vài bước để khôi phục lại sự cân bằng trong mức độ estrogen. Ví dụ, nếu estrogen dư thừa của bạn gắn liền với mức độ thấp của testosterone, có thể được sử dụng như một liệu pháp thay thế testosterone của chặn estrogen.

Dược estrogen-blockers

Một số dược phẩm có thể sản xuất hiệu ứng estrogen chặn ở nam giới. Như một quy luật, thường xuyên nhất họ đang dự định để sử dụng bởi phụ nữ, nhưng đang trở nên phổ biến ở nam giới, đặc biệt là những người muốn có con. bổ sung testosterone có thể dẫn đến vô sinh. Nhưng chẹn estrogen như "Clomid" có thể khôi phục sự cân bằng hormone mà không ảnh hưởng khả năng sinh sản.

Một số loại thuốc được gọi là điều biến thụ thể estrogen chọn lọc, thường bán trên thị trường như các loại thuốc để điều trị bệnh ung thư vú. Nhưng họ cũng có thể được sử dụng để ngăn chặn estrogen ở nam giới. Những loại thuốc này được sử dụng cho một loạt các điều kiện liên quan đến testosterone thấp, bao gồm:

• vô sinh;
• số lượng tinh trùng thấp;
• gynecomastia;
• loãng xương.

Những loại thuốc này phải được sử dụng một cách chọn lọc, tùy thuộc vào bệnh nhân. Sử dụng thuốc kháng estrogen như vậy. Tại các hiệu thuốc bạn có thể mua:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Tác dụng trên xương

Theo các bác sĩ, tiếp xúc lâu dài với thuốc estrogen có thể gây ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ. "Raloxifene" - một thụ thể estrogen - có thể ngăn chặn sự phát triển của ung thư, có chọn lọc các khối sự hấp thu của estrogen. thuốc này, tuy nhiên, cũng có khả năng ức chế sự tác động tích cực của estrogen trên mật độ xương. Thuốc mới - "lasofoxifene" - có thể khắc phục vấn đề này. Nó ngăn chặn sự mất mát của mật độ xương ở phụ nữ sau mãn kinh và làm giảm độ dòn của mô xương. Việc sử dụng các thuốc này nói chung là an toàn, nhưng có thể làm tăng cục máu đông.

tương tác thuốc

Estrogen chặn "Tamoxifen" có thể giúp ngăn ngừa ung thư. bệnh nhân ung thư thường bị trầm cảm, và nhóm thuốc này có thể tương tác tiêu cực với thuốc, thuốc chống trầm cảm. Nên áp dụng "Paroxetin", do thực tế rằng những phụ nữ dùng "Tamoxifen" và "Paroxetin", ít nguy cơ tử vong so với những phụ nữ có "Tamoxifen" và bất kỳ thuốc chống trầm cảm khác. Điều này là do "Paroxetin" hoạt động có chọn lọc.

đại lý antiestrogen và thuốc

Các thuyết minh của tất cả các quỹ này chỉ ra rằng mỗi loại thuốc được sử dụng riêng rẽ trong một trường hợp cụ thể.

"Clomid" hoặc "clomiphene citrate" là một trong những loại thuốc gốc được sử dụng trong điều trị gynecomastia, bởi vì nó làm tăng mức độ của cơ thể của testosterone tự nhiên. Có một số tác dụng phụ từ việc sử dụng lâu dài, chẳng hạn như các vấn đề tầm nhìn. Có chất hiệu quả hơn trên thị trường, mà hành động theo cách tương tự nhưng "Clomid" vẫn là sự pha trộn hiệu quả và không tốn kém cho bất kỳ vận động viên.

Đây không phải là một anabolic steroid, một loại thuốc thường được kê đơn như một trợ giúp ở những phụ nữ vô sinh, bởi vì nó có một khả năng rõ rệt để kích thích rụng trứng, mà là đạt được bằng cách ngăn chặn / giảm thiểu những tác động của estrogen trong cơ thể. Để cụ thể hơn, "Clomid" - tính chất hóa học của tổng hợp estrogen chủ vận / vật phản diện. Trong các mô mục tiêu nhất định nó có thể chặn khả năng của estrogen liên kết với các thụ thể tương ứng. sử dụng lâm sàng của nó là để đối phó với những phản hồi tiêu cực của estrogen trong hệ thống dưới đồi-tuyến yên-buồng trứng, trong đó tăng cường việc phát hành của LH và FSH. Tất cả điều này dẫn đến sự rụng trứng.

Đối với mục đích thể thao "clomiphene citrate" phụ nữ không có hiệu lực. Ở nam giới, tuy nhiên, có được tăng sản xuất FSH và (chủ yếu) luteinizing hormon kích thích testosterone tự nhiên. Hiệu ứng này đặc biệt có lợi cho các vận động viên ở phần cuối của một chu kỳ steroid khi mức testosterone nội sinh đang chán nản. Nếu không có testosterone (hoặc androgen khác), "Cortisol" chiếm ưu thế và ảnh hưởng đến sự tổng hợp protein trong cơ bắp. Nhưng ông nhanh chóng "ăn" phần lớn các cơ bắp mới có được sau khi hủy. Clomid có thể đóng một vai trò quan trọng trong việc ngăn chặn sự thất bại này để đạt được kết quả thể thao. Đối với phụ nữ, những lợi ích của hành động Clomid - Có khả năng kiểm soát mức độ estrogen nội sinh. Điều này sẽ làm tăng sự mất chất béo và cơ bắp, đặc biệt là trong các lĩnh vực như đùi và mông. "Clomiphene citrate", tuy nhiên, thường tạo ra tác dụng phụ ở phụ nữ, nhưng, tuy nhiên, nhu cầu giữa các nhóm này của vận động viên.

"Tamoxifen" chẹn thụ thể estrogen ở các tế bào ung thư vú. Đây dừng estrogen từ tương tác với họ và ngăn ngừa sự tăng trưởng và phân chia tế bào. Trong khi "Tamoxifen" hoạt động như một antiestrogen trong các tế bào tuyến vú, nó hoạt động như một estrogen trong các mô khác: xương và tử cung.

Phụ nữ có vú "Tamoxifen" ung thư xâm lấn phụ thuộc có thể được sử dụng cho 5-10 năm sau khi phẫu thuật, để làm giảm khả năng phổ biến di căn. Nó cũng làm giảm nguy cơ phát triển bệnh ung thư ở vú bên kia. Đối với giai đoạn đầu của sự chuẩn bị này được sử dụng chủ yếu cho những bệnh nhân không mãn kinh. Các chất ức chế aromatase là điều trị ưu tiên cho phụ nữ mãn kinh.

"Tamoxifen" cũng có thể ngăn chặn sự phát triển hoặc thậm chí teo khối u ở những bệnh nhân với bệnh nhân ung thư di căn. Nó cũng có thể được sử dụng để làm giảm nguy cơ phát triển các quá trình onkologicheskihz vú.

Thuốc này được thực hiện bằng lời nói, thường ở dạng viên nén.

Các tác dụng phụ của thuốc kháng estrogen bao gồm mệt mỏi, bốc hỏa, khô âm đạo hoặc dồi dào và tính khí thất thường.

Một số phụ nữ có di căn trong mô xương có thể xảy ra đau và sưng ở các cơ bắp và xương. Điều này thường không kéo dài, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, phụ nữ cũng có thể phát triển ở mức cao canxi trong máu, mà không được prokontroliruesh. Nếu điều này xảy ra, sau đó điều trị có thể bị đình chỉ trong một thời gian.

tác dụng phụ hiếm gặp, nhưng nghiêm trọng hơn cũng có thể. Những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ phát triển ung thư myometrium ở phụ nữ mãn kinh. Tăng đông máu là một tác dụng phụ nghiêm trọng có thể. Sâu vein thrombosis xảy ra, nhưng đôi khi một mảnh cục máu đông có thể tách ra và cuối cùng chặn các động mạch ở phổi (thuyên tắc phổi).

Hiếm khi "Tamoxifen" là nguyên nhân gây ra đột quỵ và nhồi máu cơ tim ở phụ nữ sau mãn kinh.

Tùy thuộc vào tình trạng mãn kinh của phụ nữ "Tamoxifen" có thể có những ảnh hưởng khác nhau trên xương. Ở phụ nữ tiền mãn kinh, "Tamoxifen" có thể gây loãng xương, nhưng ở phụ nữ sau mãn kinh làm tăng mức độ canxi, cần thiết cho sức mạnh của xương.

Những lợi ích của thuốc này lớn hơn những rủi ro đối với hầu hết phụ nữ bị ung thư vú xâm lấn hormone phụ thuộc.

Tương tự, thuốc là "Toremifene", được chấp thuận cho điều trị ung thư vú di căn. Tuy nhiên, thuốc này sẽ không hoạt động nếu được sử dụng bởi "Tamoxifen", nhưng không có hiệu lực.

"Fulvestrant" là một loại thuốc ngăn chặn các thụ thể estrogen đầu tiên, và sau đó cũng loại bỏ khả năng ràng buộc thụ. Nó đóng vai trò như một chất chống estrogen khắp cơ thể.

"Fulvestrant" được sử dụng để điều trị ung thư vú di căn chạy, và thường được sử dụng sau khi các loại thuốc khác hormon ( "Tamoxifen" và các chất ức chế aromatase) mà ngừng làm việc.

tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm các cơn nóng bừng, đổ mồ hôi đêm, buồn nôn nhẹ và mệt mỏi. Về mặt lý thuyết, nó có thể làm suy yếu xương (loãng xương), nếu được thực hiện trong một thời gian dài.

Thuốc này đã giành được sự công nhận cho sử dụng ở phụ nữ sau mãn kinh không đáp ứng với "Tamoxifen" hoặc "Toremifene." Nó đôi khi được sử dụng đúng mục đích của nó ở phụ nữ tiền mãn kinh, thường kết hợp với một chất chủ vận luteinizing hormone-releasing để tắt buồng trứng.

"Raloxifene" được sử dụng bởi phụ nữ để phòng ngừa và điều trị loãng xương hoặc loãng xương sau mãn kinh. Nó giúp duy trì xương chắc khỏe, giảm nguy cơ gãy xương.

"Raloxifene" cũng có thể ngăn chặn sự xuất hiện của ung thư vú xâm lấn sau khi mãn kinh. Ông không phải là hormone estrogen, nhưng hoạt động như estrogen ở một số bộ phận của cơ thể, chẳng hạn như xương. Trong các bộ phận khác của cơ thể (vú và tử cung), "Raloxifene" hoạt động như một chặn estrogen. Anh ấy không làm giảm nhiều triệu chứng mãn kinh. Raloxifene liên quan đến một nhóm thuốc được gọi là thụ thể điều biến-SERMs (estrogen và thuốc antiestrogenic) estrogen chọn lọc.

thuốc kháng estrogen và Thể thao

Một số loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong các bodybuilders để xây dựng cơ bắp.

"Cyclofenil" - là neanabolichesky steroid / androgenic. Nó hoạt động như một chất chống estrogen và testosterone như một chất kích thích. "Cyclofenil" là một estrogen rất yếu và nhẹ, nhưng nó liên kết với các thụ thể estrogen và ngăn ngừa ràng buộc của các thụ thể estrogen tự nhiên. Trong thực tế, nó hoạt động rất tốt mà một số vận động viên sử dụng thuốc trong điều trị steroid để duy trì mức độ thấp của estrogen. Kết quả - giảm lượng chất lỏng trong cơ thể, được tạo ra với steroid và giảm gynecomastia. Các vận động viên có một bên ngoài cứng rắn, sử dụng ma túy như vậy, mà khả năng có thể được thực hiện trong quá trình chuẩn bị cho một cuộc thi. Bodybuilders, tuy nhiên, sử dụng nó ít thường xuyên hơn bởi vì họ muốn có một chi phí hợp lý 'Nolvadex' và 'Proviron ".

Giống như "Clomid", "Cyclofenil" là không hiệu quả ở phụ nữ, vì nó có tác động tích cực chỉ về việc sản xuất hormone ở nam giới. Nâng cao mức độ testosterone gây ra bởi thuốc này là không đủ để nói về cải tiến triệt để, nhưng nó sẽ cung cấp được quyền lực, thậm chí một sự gia tăng nhỏ trong trọng lượng cơ thể, gia tăng đáng kể năng lượng và sự gia tăng quá trình tái tạo tốt. Các kết quả này có thể nhìn thấy đặc biệt là ở các vận động viên cao cấp người có ít hoặc không có kinh nghiệm với steroid. Sử dụng kết quả trở thành có thể nhìn thấy chỉ sau một tuần.

Trong một số trường hợp, các vận động viên đang theo dõi các vụ phun trào như mụn trứng cá, tăng ham muốn tình dục và nóng bừng. Những triệu chứng này là bằng chứng đặc biệt là biểu hiện rằng hợp chất này là thực sự hiệu quả. Sau khi ngưng một số báo cáo tâm trạng chán nản và giảm nhẹ sức mạnh thể chất. Những người uống thuốc như một chất chống estrogen trong khi điều trị steroid, có thể quan sát tác dụng ngược lại khi hiệu ứng của các đại lý được chấm dứt.

"Proviron" là một trong những steroid androgenic anabolic lâu đời nhất trên thị trường. Chính thức được gọi là "Mesterolone", nó vẫn là một trong những người nhận nhất trong số người sử dụng steroid đồng hóa.

Trên cơ sở chức năng Proviron có bốn chức năng chính, trong đó chủ yếu là xác định quá trình hoạt động của nó. Trước hết, ông là một trong những steroid đồng hóa mạnh nhất, bởi vì nó làm tăng lượng lưu thông testosterone tự do, mà quan trọng hơn cho quá trình bodybuilders đồng hóa. Một cách đơn giản để nhìn vào nó: nếu bạn đang dùng steroid đồng hóa, khối lượng cơ bắp ngày càng tăng.

"Proviron®" cũng có khả năng tương tác với các aromatase enzyme, có trách nhiệm cho việc chuyển đổi testosterone thành estrogen. Bằng cách gắn vào aromatase, "Proviron®" có thể thực sự ức chế hoạt động của nó, thì cung cấp bảo vệ khỏi tác động tiêu cực của estrogen.

On "Mesterolone" cũng có một mối quan hệ mạnh mẽ đối với các thụ thể androgen. anabolic steroid này mà không ngăn chặn gonadotropins là giống steroid đồng hóa khác. Điều này làm cho nó có thể làm tăng việc sản xuất tinh trùng cũng như nội tiết tố androgen cần thiết để kích thích sinh tinh. Điều này không chỉ làm tăng số lượng tinh trùng, mà còn cải thiện chất lượng của nó.

Side Effects "Proviron" không bao gồm gynecomastia hoặc chất lỏng dư thừa. Điều này cũng sẽ làm giảm đáng kể nguy cơ bị huyết áp cao gắn liền với việc steroid đồng hóa. Trong thực tế, "Proviron" có tác dụng chống estrogen bằng cách ngăn chặn việc chuyển đổi testosterone thành estrogen, hoặc ít nhất là làm chậm quá trình này.

Các loại thuốc nêu trên không hạ thấp mức estrogen nhưng ảnh hưởng đến sự trao đổi chất nói chung.

Các nhóm thuốc antiestrogenic cũng bao gồm agonists yếu tố giải phóng hormone gonadotropic ( "Buserelin" và các chất tương tự), megestrol acetate ( "Megeys") "Parlodel" và "Dostinex" được sử dụng như ma túy, đình chỉ tiết prolactin. sử dụng riêng của họ trong việc điều trị không hợp lý.

Điều trị ung thư

Ngoài "Tamoxifen" Các thuốc chẹn thụ thể estrogen sau.

Ba loại thuốc đó ngừng sản xuất estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh, đã được phê duyệt để điều trị cả ung thư vú giai đoạn sớm và tiên tiến: "Letrozole" ( "Femara"), "Anastrozole" ( 'Arimidex') và "Exemestane" ( "Aromasin") .

Cơ chế tác dụng của thuốc kháng estrogen trong nhóm này - ngăn chặn các enzyme (aromatase) trong mô mỡ, có trách nhiệm cho một lượng nhỏ estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh. Họ không ảnh hưởng đến buồng trứng, vì vậy chỉ có hiệu quả đối với những phụ nữ có buồng trứng không làm việc, hoặc do thời kỳ mãn kinh hoặc do tác động của luteinizing hormone tương tự. Những loại thuốc được uống hàng ngày dưới dạng thuốc viên. Họ làm việc tốt như nhau trong việc điều trị các quá trình oncological trong vú và tuyến tiền liệt.

Đôi khi điều trị ung thư vú đòi hỏi buồng trứng y tế. Điều này có thể được thực hiện với các loại thuốc tương tự của luteinizing hormone hormone-releasing (LHRH), ví dụ, "goserelin" ( "Zoladex") hoặc "leuprolide" ( "Lyupron"). Những loại thuốc ngăn chặn các tín hiệu đó sẽ gửi cho cơ thể buồng trứng sản xuất estrogen họ. Chúng có thể được sử dụng một mình hoặc với "tamoxifen", các chất ức chế aromatase, "fulvestrant" cho liệu pháp hormone ở phụ nữ tiền mãn kinh.